KEYWORDS Brucine; Bilayer polymer; Soluble microneedle; Preparation technology; Transdermal drug delivery

    馬钱子碱(Brucine，简称“Bru”)是从马钱科植物马钱 (Strychnos nux-vomica L.) 的干燥成熟种子中提取的一种生物碱类成分，是马钱子发挥药效的主要成分，但同时也是其主要毒性成分 [1]。Bru具有抗炎、镇痛、抗肿瘤及增强机体免疫力等作用，在治疗类风湿性关节炎方面受到了广泛关注[2-4]。但其存在溶解度差、半衰期短、生物利用度低等缺点[5-6]，制约了其临床应用。制成经皮给药制剂能够利于Bru局部起效，降低进入循环系统的药物浓度，从而其降低毒性，并可以维持平稳的血药浓度，从而提高其生物利用度[7-8]。但是，如何使药物能够透过皮肤，特别是透过角质层，是经皮给药能否起效的关键。

    微针作为一种新型经皮递药技术，能突破皮肤角质层的屏障作用，提供一种将药物输送到皮肤的微创途径，而不考虑成分的分子量和极性[9-10] ......