中圖分类号 R914.5；R965.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2019)05-0591-05

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.05.04

    摘 要 目的：合成并鉴定救必应酸酯类衍生物，并评价其体外抗肿瘤活性。方法：以救必应酸为原料，通过28位酯化、3β位和23位羟基与酸酐反应合成救必应酸酯类衍生物；采用高分辨质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及理化性质对合成的救必应酸酯类衍生物进行结构鉴定。采用MTT法评价紫杉醇(阳性对照)、救必应酸及救必应酸酯类衍生物对人宫颈癌细胞HeLa、人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞SPC-A1、人肝癌细胞HepG2的体外抗肿瘤活性[以半数抑制浓度(IC50)为指标]。结果：共合成了6个救必应酸酯类衍生物，分别为救必应酸甲酯(化合物1)、3，23-O-双(乙酰基)救必应酸甲酯(化合物2)、3 ......